第一节    概述

奥美拉唑是第一个上市的质子泵抑制剂，能特异性的作用于胃壁细胞膜中的H+,K+-ATP酶，从而阻断胃酸分泌的终端步骤，产生强力的抑制胃酸分泌的作用。

一、   奥美拉唑理化性质

化学名：(R,S)-5-甲氧基-2-(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基-甲基亚磺酰基)-1H-苯并咪唑，最初以外消旋体上市。

性状：白色或类白色粉末；溶于二氯甲烷、微溶于水、乙醇和甲醇，易溶于氢氧化钠和氢氧化钾稀水溶液；

二、奥美拉唑的临床应用

奥美拉唑是一种无活性的前药，是非竞争性酶抑制剂。通过抑制胃壁细胞膜的H+,K+-ATP酶系，抑制胃酸分泌。其作用与剂量呈依赖性关系。

临床上用于治疗胃酸相关的疾病，如消化性溃疡，反流性食管炎和卓-艾合症。

二、     奥美拉唑的研发历史

奥美拉唑是瑞典ASTRA公司研制开发的第一代苯并咪唑类质子泵拮抗剂，商品名为洛赛克，于1988年首次上市。到目前已有60多个国家和地区批准和使用，1998年-2000年连续三年位列全球畅销药物第一名，是20世纪消化性溃疡治疗史上的新里程碑。

2000年10月奥美拉唑的专利期满，该公司推出了奥美拉唑的S-对映异构体埃索美拉唑，适应症范围和奥美拉唑基本相同。但是比奥美拉唑作用更强，在控制胃酸水平、减轻疼痛症状和促进愈合方面更有效。年销售额达37亿美元，是近年来最热销的抗溃疡药品。