第一节概论

一．历史

1860年南美洲古柯树叶提取的生物碱可卡因（cocaine）。

1904年首先合成普鲁卡因实现了人类在清醒状态下进行手术操作的梦想。

局麻药物的发现及临床应用是现代医学最重要的进展之一。

二．定义

是指作用于神经末梢或神经干，（位置）

暂时性阻滞神经冲动的产生和传递，（作用）

从而产生神经末梢所在区域感觉麻痹或神经干支配区域感觉及运动麻痹而未对神经造成损伤的一类药物，（效果）

随着其作用的消失，外周神经功能也即可恢复。（特点）

三．作用机制

动作电位的产生：

静息状态时细胞膜外带正电荷，细胞膜内带负电荷。

当受到刺激并达到阈值，导致细胞膜某些结构的改变，从而使阳离子内流通道开放，细胞膜内外极性发生改变，产生传导的信号。

信息传导依赖于钠离子内流。

局麻药物的作用：

局麻药可以通过阻抑钠离子进入神经细胞膜上的钠离子通道来发挥作用。

局麻药可逆性地与钠离子通道的特异性受体结合，导致钠离子通道处于静息状态。

总结：

可逆的封闭钙通道，从而抑制神经细胞膜除极。

四．特性

局麻药需要具备特性：

a.脂溶性

影响药物进入细胞的快慢，越快，则麻醉效果及作用时间增强。

b.血浆蛋白结合率

影响药物作用时间的长短，血浆蛋白结合率高者作用时间长。

c.酸性强度接近组织PH者起效快。

五.药代动力学小知识

血管活性作用分为：

   血管扩张作用

   血管收缩作用

血管扩张的影响:

局麻药入血速度增快，降低了疼痛控制的时间及深度，增加了血药浓度和过量（毒性）反应 。

血管收缩的影响（肾上腺素）:

减小了局部血流量，延缓了局麻药入血速度，延长了药物作用时间，降低中毒反应，减少了局部出血量。

局麻药有一定程度血管活性作用，多数为血管扩张。

六．临床应用

拔牙，牙体治疗，牙周治疗，手术治疗……

目的：为了缓解患者疼痛不适，配合医师完成完善的治疗。

临床应用方式：

表面麻醉，浸润麻醉，传导麻醉，硬膜外麻醉，蛛网膜下腔麻醉。