第二节 解热镇痛药

一．定义

NSAID nonsteroidal anti－inflammatory drug

一类具有解热、镇痛、抗炎和抗风湿作用的药物，但在化学结

构上与肾上腺皮质激素不同，又统称为非甾体类抗炎药。

一． 作用机制

是通过抑制环氧合酶（COX），阻止花生四烯酸转化为前列

素（PG），减少前列腺素的合成 。

COX两种同工酶：

COX-1：在人体组织中存在，有生理功能：

促进胃壁血流，分泌粘液和碳酸盐以中和胃酸，保护胃黏膜。

使血小板聚集和血管收缩。

COX-2：引起炎症反应。

肾脏同时存在COX-1,COX-2，共同维护生理功能。

按选择性分类：

1.选择性抑制COX-1：小剂量阿司匹林

2.非特异性抑制COX：布洛芬，芬必得，双氯芬酸钠等

3.选择性抑制COX-2：罗非昔布，塞莱昔布等

1.镇痛作用  组织受伤、炎症时局部产生、释放一些化学物

质缓激肽、组胺、5－HT作用于痛觉感受器引起疼痛。前列腺素可提高痛觉感受器对他们的敏感性。解热镇痛药可以抑制炎症部位前列腺素的合成。因而有镇痛作用。

本类药物的镇痛作用属于中等强度，仅对头痛，牙疼，肌肉

痛，关节痛等钝性疼痛有效，极少成隐。镇痛作用主要在外周，部分药物具有一定的中枢性阵痛。

2.解热作用 前列腺素E为极强的致热物质。解热镇痛药能抑制下丘脑神经原中前列腺素的合成与释放。使中枢体温调定点恢复至正常水平，从而使发热病人的体温降低，但对正常体温无明显影响。

3.抗炎作用前列腺素具有扩张血管，提高血管通透性及痛觉致敏作用，致炎症局部产生红、肿、痛、热等反应。解热镇痛药能抑制前列腺素的合成，从而使炎症缓解。

包括布洛芬、阿司匹林、双氯芬酸钠。

 

阿司匹林Aspirin

又名乙酰水杨酸。

一．药理作用

可用于轻至中度疼痛，如牙痛、头痛、痛经、肌肉酸痛等

还证明具有抗血小板作用，被用于预防心脑血管梗死。

主要在肝脏代谢，肾脏排出。

达到抗炎作用的血药浓度远高于镇痛作用的血药浓度。

二．临床应用

常与其他解热镇痛药制成复方制剂，治疗风湿类风湿，预防血栓。

手术，拔牙，牙周治疗治疗前需与内科医生会诊。

二． 不良反应

胃肠道反应。

布洛芬 Ibuprofen

又名异丁苯丙酸。

一．药理作用

通过抑制前列腺素合成酶，减少前列腺素合成，被认为是最安全的非甾体类抗炎镇痛药。与阿司匹林相比，解热作用较优，镇痛作用相等或较优，抗炎作用更突出，是阿司匹林的16-32倍。

二．临床应用

用于治疗风湿，类风湿、头痛、痛经术后疼痛等轻至中度钝性疼痛的治疗。

口腔主要用于止痛、抗炎、及牙周辅助治疗。

前列腺素的强烈致炎活性，使得炎症反应加重还可直接刺激骨吸收，另外还能协助淋巴细胞产生骨细胞激活因子，进一步导致骨吸收。

布洛芬对环氧合酶的抑制作用可以辅助治疗各类牙周炎。并对口腔其他疾病抗炎镇痛。

三．不良反应

胃肠道副作用小，不良反应的总发生率低。

                                       双氯芬酸钠 Diclofenac Sudium

一．药理作用

通过抑制前列腺素、组胺、5-HT合成起到抗炎镇痛作用。有中等强度镇痛效果，其镇痛作用是阿司匹林的40倍，解热作用是阿司匹林的350倍。

二．临床应用

口腔科用于手术后疼痛，创伤性疼痛及牙痛，可在饭前服用以减少对胃部刺激。

三．不良反应

多数病人耐受本品。