概述

一．定义

    主要作用于中枢神经系统，选择性地减轻缓解疼痛而不影响其他感觉、意识和生理功能，不妨碍诊断疾病。主要包括阿片类镇痛药和解热镇痛药，以及卡马西平、苯妥英钠等其他镇痛药。

二．分类

阿片类，解热镇痛药，其他类

三．主要原则

1.口服给药：避免创伤性给药

2.按时给药：不只是按需给药

3.按阶梯给药：镇痛药的选择由弱到强逐渐增加。

一般疼痛：解热镇痛药

中度疼痛：弱阿片类药物，可待因等

重度疼痛：强阿片类药物，吗啡等

用药应个体化，注意实际疗效，剂量由小到大，直至病人疼痛消失。

第一节阿片类镇痛药

又称成瘾性镇痛药

分类：

1. 阿片碱类：吗啡、海洛因、可待因、烯丙吗啡

  2.人工合成镇痛药：哌替啶、芬太尼、美沙酮、喷他佐辛

  3.具有镇痛作用的其他药，曲马多、布桂嗪等

 

吗啡

人类最早应用的镇痛药。

罂粟科植物未成熟的果实浆液中提取获得纯品，目前获得化学结构，可人工合成。

一．药理作用
中枢神经系统：3镇1抑制：镇痛镇静镇咳，抑制呼吸。

平滑肌：提高肌张力：胃肠道，膀胱，子宫，

心血管系统：扩张阻力血管及容量血管：直立型低血压，扩张脑血管。

其他。

口服利用率25%，肌注吸收好。

血浆蛋白结合率35%，半衰期2-3小时。

主要经肝代谢，肾脏排出，少量经胆道从粪便排出。无蓄积性，肌注15-30分钟起效，作用时间3-6小时。

二．临床应用

用于急性剧痛，重度疼痛。

用于麻醉和手术前，保持病人宁静、解除焦虑。

三．注意事项

3-5日耐受，一周后成瘾。

禁用：呼吸抑制病人，脑外伤颅内高压，支气管哮喘等病人。

慎用于幼儿、老年人，孕妇、哺乳期妇女、婴儿勿用。

慎用于肾绞痛、胆绞痛，可使疼痛加剧，必要时可与阿托品合用。

 

盐酸哌替啶

又名杜冷丁

一．药理作用

具有成瘾性，连续使用1-2周可产生药物依赖性。

镇静、麻醉作用为吗啡的1/8-1/10。

二．临床应用

适用于各种剧痛，如创伤、烧伤、烫伤、术后疼痛等。

不延长产程。

 

芬太尼

一．药理作用

作用强度为吗啡的60-80倍，有成瘾性，轻于哌替啶。

呼吸抑制弱于吗啡，静脉注射过快易呼吸抑制。

蛋白结合率80%，半衰期3.7小时。

肝脏代谢，由肾排斥包括10%原型药。

静脉注射1分钟起效，持续30-60分钟。肌肉注射7-8分钟起效，维持1-2小时。

贴剂72小时可持续释放芬太尼，药物浓度与贴剂大小成正比，生物利用度为92%。

二．临床应用

注射剂适用于麻醉前、中、后的镇静和镇痛，是目前复合全麻中常用的药物。

贴剂用于需要应用阿片类止痛药的重度慢性疼痛。

三．不良反应

为眩晕，视物模糊，恶心，呕吐等，严重反应为窒息，呼吸抑制等。

有成瘾性，轻于哌替啶。

贴剂还可发红，红斑，刺痒等皮肤反应。

四．注意事项

心律失常，肝肾功能不良，等已陷入呼吸抑制的病人慎用。

贴剂不应用于急性或手术后疼痛的治疗。

单胺氧化酶抑制剂停用2周以上方可应用本药。

 

曲马多

一． 药理作用

作用强度为吗啡的1/8-1/10。

长期应用不成瘾，有镇咳作用。

二．临床应用

用于急慢性疼痛，轻中度癌痛，骨折及各种术后疼痛，牙痛。

三． 不良反应

以出汗，嗜睡，头晕，恶心，呕吐，食欲缺乏及排尿困难为多见

，个别病例有皮疹，血压降低等过敏反应。

四． 注意事项

酒精，安眠药，镇静剂或其他中枢系统作用药物急性中毒者

用。

肝，肾功能不全等慎用。

不与单胺氧化酶抑制剂同用。

与中枢镇静剂合用时需要减量。

注意耐药性及药物依赖性。