第二节常用局部麻醉药

一． 分类

脂类，酰胺类

区别中间链不同，

脂类分解：肝脏及胆碱酯酶，产物半抗原

酰胺类分解：肝脏

二． 脂类局部麻醉药

口腔科常用的脂类局麻药：普鲁卡因，苯佐卡因，丁卡因，

可
卡因。

其中只有普鲁卡因用于注射，其他的都只作表面麻醉。

 

普鲁卡因procaine

又名奴佛卡因，是1904年合成的，是酯类局麻药，在利多卡因出现以前，是口腔科局部麻醉首选药,现在选用普鲁卡因的指征是患者对所有的酰胺类麻药都过敏。

一．药理作用          

其扩散力差，有扩血管作用，局部注射后2－5分钟起麻醉作用，持续30－60分钟，属短效局麻药。可以浸润麻醉也可以阻滞麻醉，但不可以进行表面麻醉。浓度超过5%可引起局部神经损伤、神经炎或神经坏死。

二．临床应用

浸润麻醉：0.25%-0.5%  <500mg

阻滞麻醉：1%-2%(加肾上腺素1/200000) <500mg

加肾上腺素1/200000,用量可酌情增加，极限量1.0g

三． 不良反应

毒性低，不良反应少见。但注射过快，剂量过大或直接注入静脉可引起中毒反应。

四．注意事项

过敏史——皮试

肾上腺素每次用量<0.3mg   高血压，心功能不全，心脏病禁用    

不可与磺胺类合用，及已用洋地黄者

水溶液不稳定，受热易变黄，高压蒸汽消毒后效能减低。

五． 制剂规格

2ml:40mg，20ml:100mg，10ml:100mg

 

利多卡因 Lidocaine

又名塞罗卡因 1943年合成，是第一个合成的酰胺类药物，不同于普鲁卡因，可反复高温高压消毒。

一．药理作用      

局麻起效时间较普鲁卡因快1倍，强度大1－2倍，持续时间长1倍，是临床最广泛应用的局部麻醉药,毒性也增大，且随浓度增加而毒性增强，属中效麻醉药。静脉适量，有抗室性心律失常作用。利多卡因单独使用时，牙髓麻醉持续的时间不长，与肾上腺素配合使用麻醉时间长。

二．临床应用

临床最广泛的麻醉药

表面麻醉：4% （耳鼻喉，口咽气管）

     起效5min，维持15-30min，<100mg

浸润麻醉：0.5%-1%

     起效1-3分钟，维持120分钟，<4.5mg/kg，加肾上腺素<7mg/kg

阻滞麻醉：1%-2%

      起效5分钟，持续120-150分钟，<200mg，加肾上腺素<400mg

常用规格：2%     5ml：100mg （20mg/ml）

用作表面麻醉药时，多种配方和浓度，比如5％膏剂、10%喷剂、20％胶贴。

三． 不良反应

常规剂量下很少发生，剂量过大时可引起中毒反应。

四．注意事项

防止误入血管；

有心肝功能严重不全、癫痫大发作史慎用；

室内传导阻滞、完全房室传导阻滞者慎用；

孕妇慎用；

老年人>70岁减半。

五．制剂规格

注射液：5ml:100mg ，20ml:400mg ，

气雾剂：2.4%

胶冻剂：2%，4%

甲哌卡因 Mepivacaine

    商品名斯康杜尼，1956年合成，1960年用于临床。

一．药理作用            

有轻度的扩血管作用。

肝内代谢，投药剂量50%经胆汁排出，10%以二氧化碳形式排出，部分由肾脏排出。

与利多卡因比局部注射起效快，作用时间长，穿透性差不易表面麻醉。

二．临床应用

2％浓度用于口腔浸润及传导麻醉，对牙髓麻醉可以达到20－40分钟，对软组织可以达到2－3小时。加入肾上腺素后麻醉时间可以分别延长到60分钟、3－6小时，属中效麻醉药。

三．不良反应

不良反应轻，极少过敏。

四． 注意事项

过大剂量的处理：出现中枢神经系统兴奋症状时可静推苯二

氮卓类药物，巴比妥类，并给予呼吸监控。外周血管扩张血压降低时可静脉输液，必要时给予血管紧张剂。

肝肾功能异常等慎用。

3岁及以下禁用。

避免与以下药物合用：血管紧张素，β阻滞剂，抗心律失常药，等。

五． 制剂规格

2％、3％

    1.8ml:36mg含1/100 000肾上腺素制剂

20ml:200mg，20ml:400mg

最大剂量400mg

 

阿替卡因 Articaine

商品名：必兰，1969年合成，1976年用于临床。

一．药理作用

    与利多卡因比，易于在组织内扩散局痳效果强，起效时间4分钟，持续时间在局部浸润时持续2.4小时，毒性比利多卡因低，过敏反应少见，属中效麻醉药。

二．临床应用

    常用于浸润麻醉，4％浓度一次注射量0.8～1.7ml，速度1.7ml/min，成人一日最大剂量7mg/kg，儿童一日最大剂量5mg/kg.

三．不良反应

过敏少见。

因含肾上腺素可能引起头痛，眩晕，心动过速。

含微量亚硫酸盐，可能引起过敏性休克。

四．注意事项

    四岁以下儿童、高血压、严重肝功能不全、心律失常患者、卟啉症、胆碱酯酶缺乏、甲状腺功能亢进、窄角青光眼者禁用。

    糖尿病及单胺氧化酶抑制者慎用。

    4%溶液注射速度不得超过1ml/min，勿注射过速，并避免直接注入血管。

五．制剂规格

1.7ml：68mg（含肾上腺素1/100 000）

特性对比       

                  脂溶性系数   蛋白结合率   pKa

普鲁卡因          0.6              6%       8.9

利多卡因          2.9              64%      7.9

甲哌卡因          1.0              78%      7.6  

阿替卡因          17              95%       7.8  

 

丁卡因 Tetracaine

又名地卡因。

一．药理作用

脂溶性好，穿透力强，吸收迅速，表面麻醉效果好。作用比普鲁卡因强10-20倍，毒性也强10-20倍。扩血管作用，对于中枢神经系统及心脏有较强的抑制作用。中毒时可引起心力衰竭，心脏停搏。

二．临床应用

临床主要用表面麻醉，常用于耳鼻喉，浓度1％－2％，每次用量40－60mg，易分解，常温6个月，冷藏1年。

用于注射的情况较少，浓度是0.15％。 

三．不良反应      

发生一过性皮疹的机会高于普鲁卡因。

四． 注意事项

先使用少量，观察5分钟，无不良反应再追加用量。

避免浸润麻醉及阻滞麻醉。

产物为对氨基苯甲酸，避免与磺胺类合用。

水溶液不稳定，溶液浑浊时即不能再使用。

五． 制剂规格

软膏：0.5%，最大剂量40mg。

粉针：15mg，20mg

溶液：0.5%-2%

 

酰胺类局部麻醉药

口腔科可能用到的酰胺类局麻药：利多卡因,甲哌卡因,阿替卡因

,布比卡因,其中前三种国内常用。