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抗疟药物的这些问题,在战争时期显得尤其紧要。
1961年—1973年的越南战争期间,美国先后投入兵力达到65万人,而中国为了支援越南投入的人员达17万人。
特殊的地理环境,士兵面对的主要问题之一就是疟疾。美国政府曾公开,1967-1970年在越美军因疟疾减员数十万人次。
疟疾成为美国和中国共同面对的医学难题。为找到理想的抗疟新药,美国不惜投入大量财力人力,筛选了三十万种化合物。
523”作为一个秘密的军事科研任务,来自全国七大省市、数十家单位共同攻关,筛选化合物、中草药共计四万多种。
然而经过了大量研究,对于抗疟新药,东西方均一无所获。
1969年1月21日,国家科委与总后勤部“523”办公室到卫生部中药所下达了研究任务,成立中药所“523”小组。屠呦呦被任命为课题组长。
屠呦呦用了三个月时间,通过收集整理历代中医书籍、走访请教老中医等方式,整理出以640余个方药为主的《抗疟单验方集》。
青蒿在中国民间又称作臭蒿和苦蒿,属菊科一年生草本植物。中国《诗经》中的“呦呦鹿鸣,食野之蒿”中所指之物即为青蒿。
早在公元前2世纪,中国先秦医方书《五十二病方》已经对植物青蒿有所记载;公元前340年,东晋的葛洪在其撰写的中医方剂《肘后备急方》一书中,首次描述了青蒿的退热功能;李时珍的《本草纲目》则说它能“治疟疾寒热”。
因为青蒿抑制疟原虫的原因,全国许多科研单位对青蒿进行了筛选,然而却发现青蒿提取物无效。
屠呦呦领导的中医所“523”小组对青蒿素进行分析,用乙醚低温提取的方法证明,青蒿素的过氧结构在通常提取中被破坏,进而丧失抗疟活性。此后又通过分离提取物,去除了青蒿素中的毒性。
1971年10月4日,第191号样品显示出100%鼠疟原虫抑制率的结果。1972年11月8日,得到了全世界首例青蒿素结晶,对鼠疟、猴疟的原虫抑制率达到100%。
1973年,通过大量临床实验证明,青蒿素确为疟疾特效药。

青蒿素对疟原虫的作用方式主要是干扰表膜-线粒体的功能,从而阻断了细胞营养。
患者摄取青蒿素的最早阶段,青蒿素使疟原虫较快出现氨基酸饥饿,迅速形成自噬泡,并不断排出虫体外,使疟原虫损失大量胞浆而死亡。
以青蒿素类药物为主的联合疗法已经成为世界卫生组织推荐的抗疟疾标准疗法。中国作为抗疟药物青蒿素的发现方及最大生产方,在全球抗击疟疾进程中发挥了重要作用。
根据世卫组织的统计数据,自2000年起,撒哈拉以南非洲地区约2.4亿人口受益于青蒿素联合疗法,约150万人因该疗法避免了疟疾导致的死亡。
1986年,青蒿素获得新一类新药证书,双氢青蒿素也获一类新药证书。这些成果分别获得国家发明奖和全国十大科技成就奖。
2011年9月,屠呦呦因创制青蒿素和双氢青蒿素的贡献,获得被誉为诺贝尔奖风向标的拉斯克(Lasker)医学奖。
2015年10月,屠呦呦与另外两位科学家共享2015年度诺贝尔生理学/医学奖
青蒿素的发现:传统中医献给世界的礼物——屠呦呦在瑞典卡罗林斯卡学院的演

