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疟疾(malaria)是经按蚊叮咬或输入带疟原虫者的血液而感染疟原虫所引起的虫媒传病。
寄生于人体的疟原虫共有四种,即间日疟原虫,三日疟原虫,恶性疟原虫和卵形疟原虫。不同的疟原虫分别引起不同的疟疾。
疟疾主要表现为周期性规律发作,全身交替剧烈发冷和发热。据世界卫生组织统计,每年有32亿人处于罹患疟疾风险之中,导致 约2亿例疟疾病例(范围为1.24亿至2.83亿),估计发生58万例疟疾死亡病例(范围为36.7万人至75.5万人)。
奎宁(Quinine),化学名称为金鸡纳碱,俗称金鸡纳霜,茜草科植物金鸡纳树及其同属植物的树皮中的主要生物碱。
金鸡纳霜最初是南美秘鲁安第斯山脉的当地人用来治疗热带疾病的一种药物。
欧洲传教士到达之后,学会了利用金鸡纳树的树皮磨成粉治疗疟疾,称为“耶稣会树皮”,并作为传教士行走世界所必备的防身药物。
金鸡纳霜治疗疟疾的最有效的形式被发现于1737年。
1820年二位法国化学家PJ Pelletier与JB Caventou制得纯品。
1850年左右起,开始作为治疗疟疾的首选药物大规模使用,曾经价比黄金。
与红细胞期的疟原虫的DNA结合,抑制DNA的复制和RNA 的转录,从而抑制原虫的蛋白合成。但对疟原虫的红细胞前期,红细胞外期及配子体期均无作用,对疟疾的传播、复发、病因性预防均无效。
药物的副作用被称为金鸡纳反应包括呕吐、腹部疼痛、腹泻、眩晕、发热、皮疹、呼吸困难等,也可发生血管神经性水肿,突发哮喘,血小板减少性紫癜,偶发血红蛋白尿。药物过量可能是致死的,包括胃肠道反应,眼毒性,中枢神经系统紊乱,心肌毒性。大剂量奎宁能引起流产或婴儿先兆流产。
二战期间美国的Sterling Winthrop公司以奎宁为引导,合成了氯奎宁(chloroquine),在战后成为抗疟最重要的药物。
随后又开发了氯胍、甲氟喹、多西环素、磺胺-乙胺嘧啶(凡西达)等多种药物,其中甲氟喹是越战时期西方的疟疾特效药。
然而这些药物,不是具有各种各样的副作用,就是容易产生抗药性。例如,凡西达中的磺胺使人产生皮肤反应,在非洲使得许多儿童丧命,而这种药恰恰是针对甲氟喹产生抗药性后研制的。

