章肾上腺素受体阻断药
肾上腺素受体阻断药阻断内源性递质和肾上腺素受体激动药的效应,因此本章知识仍与“肾上腺素受体分布及其生理功能”息息相关,请务必复习!
【知识要求】
1.掌握酚妥拉明的药理作用和临床应用
α受体阻断药可引起“肾上腺素作用的翻转”现象。
α受体阻断药可分为非选择性α受体阻断药(包括短效类如酚妥拉明和长效类如酚苄明)、选择性α1受体阻断药(如哌唑嗪)和选择性α2受体阻断药(如育亨宾)。
酚妥拉明竞争性阻断α受体。
酚妥拉明药理作用:显著舒张血管作用,兴奋心脏,拟组胺样作用,拟胆碱样作用。
酚妥拉明临床应用:治疗外周血管痉挛性疾病,去甲肾上腺素滴注外漏,治疗顽固性充血性心力衰竭和急性心肌梗死,休克,肾上腺嗜铬细胞瘤,药物引起的高血压,新生儿持续性肺动脉高压症,诊断或治疗阳痿。
2. 掌握β-受体阻断药的药理作用和主要不良反应。
(1)分类:β-受体阻断药根据对受体亚型的选择性不同,可分为非选择性β受体阻断药(如普萘洛尔)和选择性β1受体阻断药(如美托洛尔)。
β-受体阻断药根据是否具有内在拟交感活性,可分为有内在拟交感活性药物(如吲哚洛尔)和无内在拟交感活性药物(如普萘洛尔)。
(2)药理作用:β-受体阻断作用(包括对心血管系统、支气管平滑肌、代谢、肾素释放的作用);内在拟交感活性;膜稳定作用;降低眼压。
(3)不良反应:心血管反应(心脏抑制、外周血管收缩或痉挛);诱发或加重支气管哮喘;停药反跳(长期应用β-受体阻断药,突然停药,引起原来病情加重的现象,应在病情控制后逐渐减量直至停药);其他如幻觉、失眠、抑郁、低血糖、加强降糖药的降糖作用、掩盖低血糖时出现的出汗和心悸症状等。

