知识目标
1.能阐述普萘洛尔、酚妥拉明的药理作用、临床应用、不良反应;
2.能归纳普萘洛尔、酚妥拉明的用药护理须知。
能力目标
1.会观察普萘洛尔反应,并能做出正确的处理。
2.能对使用普萘洛尔、酚妥拉明的患者进行正确的用药指导。
素质目标
通过“肾上腺素升压作用的翻转”要明确选取药物前一定要明确具体病因,否则适得其反,培养学生科学严谨的工作态度。
一、学习指南
1、学习单元
《抗肾上腺素药》(高等教育出版社 第六章 肾上腺素受体阻断药)
2、达成目标
通过泛雅学习通《药理学》课程平台的课前自主学习,了解肾上腺素受体阻断药的类型;通过课堂的学习讨论,能进一步掌握以普萘洛尔为代表的抗肾上腺素药的内容;通过课后的复习和作业,能进一步巩固并掌握本节课所有内容。
二、课前学习任务
1. 进入泛雅学习通《药理学》课程平台,学习教学微课《α受体阻断剂》、《普萘洛尔》及其他相关资源
2. 熟悉临床用药,利用“用药助手”APP,熟悉临床常用药
3. 利用“思维导图”APP绘制“抗肾上腺素药”内容的思维导图
4、学习成效检测:完成“抗肾上腺素药”基本理论学习检测
三、课堂学习预告
1. 了解拟肾上腺素药的类型
2. 重点学习肾上腺素升压作用的翻转, 普萘洛尔、酚妥拉明的药理作用、临床应用和不良反应等药物知识
3. 药品用药护理注意事项,尤其是普萘洛尔的不良反应和应对方法
四、课后学习任务
1. 登录泛雅学习通平台完成课后作业
2. 在泛雅学习通平台发表讨论话题或参与讨论
3.消化复习课堂未理解的内容
、
α1受体阻断药研究进展
近年随着对 α 1受体分子水平和药理水平的深人研究,发现 α1 受体至少存在3种亚型,即( α1a 、α1b和 α1d 。研究表明,α1a 与 α1b 对心肌的生长有营养作用,当小鼠同时缺失α1a 与 α1b 两种受体时,心脏发育偏小;α1a亚型与前列腺良性増生有关;α1b和 α1d 亚型与高血压疾病有直接关系。
α1肾上腺素受体阻断药早期主要是用于治疗高血压,它的特点是半衰期长,1日口服1次,如多沙唑嗪( doxazosin )及特拉唑嗪( terazosin )等作为一线药物用于治疗高血压。但近年来它们也越来越多地被用于缓解良性前列腺増生( benign prostatic hyperplasia ,以下简称 BPH )。在国外α1- AR 阻断药占据 BPH 市场60%以上的份额,在我国约占 BPH 30%。由于 α1- AR 阻断药在治疗高血压和 BPH 上的作用,无数的阻断药被设计合成,特别是具有亚型选择性的阻断药是目前设计合成研究的热点,选择性阻断药可以降低非选择性α1- AR 阻断药带来的副作用,如在治疗 BHP 中的出现的直立性低血压等,这些亚型选择型阻断药同其碱性中心,芳香环上的取代基密切相关。了解其结构可以更好地设计合成高活性、高选择性的 α1- AR 阻断药。按照 α1- AR 阻断药的结构可以大致的将其分为以下几种类型:2,4-二氨基﹣6,7﹣二甲氧基喹唑啉类、苯并二嗯烷类、 N-芳基脈嗪类、二氢吡啶和双氢嘧啶类。
α1- AR 阻断药的研究从来没有间断过,很多不同类型的阻断药被设计、合成,但由于这些分子在亚型选择性及药物代谢动力上的缺点,所幸的是随着分子生物学技术的不断发展,α1 受体亚型的研究日益成熟,这就为设计、合成、选择新一代的前列腺选择性 α1受体阻断药提供了科学的理论依据。当前研究开发工作中,需亟待解决以下两个主要问题:①新化合物应尽可能地避免与其他类型的受体,如组胺、5-HT、多巴胺等受体同时作用;②新化合物在药效学、药动学等方面应能与已有的药物抗衡。