知识目标
1. 能阐述阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱、琥珀胆碱等药物的药理作用、临床应用、不良反应;
2. 能归纳阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱、琥珀胆碱等药物的用药护理须知;
3.能区分樟磺咪芬和筒箭毒碱的作用特点。
能力目标
能辨识阿托品的不良反应并正确进行用药宣教。
素质目标
通过阿托品的广泛药理作用,充分认识药物的治疗作用和不良反应,强化其辩证唯物主义观点。
一、学习指南
1、学习单元
《抗胆碱药》(高等教育出版社 第四章 胆碱受体阻断药)
2、达成目标
通过泛雅学习通《药理学》课程平台的课前自主学习,了解拟胆碱药的类型;通过课堂的学习讨论,能进一步掌握M受体激动剂和易逆性胆碱酯酶抑制剂的内容;通过课后的复习和作业,能进一步巩固并掌握本节课所有内容。
二、课前学习任务
1. 进入泛雅学习通《药理学》课程平台,学习教学微课《阿托品》、《其他M受体阻断剂》、《骨骼肌松弛药》及其他相关资源
2. 熟悉临床用药,利用“用药助手”APP,熟悉临床常用药
3. 利用“思维导图”APP绘制“抗胆碱药”内容的思维导图
4、学习成效检测:完成“抗胆碱药”基本理论学习检测
三、课堂学习预告
1. 了解抗胆碱药的类型
2. 重点学习阿托品的药理作用、临床应用和不良反应等药物知识
3. 熟悉山莨菪碱、东莨菪碱和琥珀胆碱的作用、应用、不良反应
4. 药品用药护理注意事项,尤其阿托品的不良反应,两类肌松药过量后解救方法上的差异
四、课后学习任务
1. 登录泛雅学习通平台完成课后作业
2. 在泛雅学习通平台发表讨论话题或参与讨论
3.消化复习课堂未理解的内容
选择性 M3受体阻断药的研究进展
M3受体是毒覃碱型乙酰胆碱受体的亚型之一,在人体内分布广泛。选择性 M3受体阻断药可以竞争性地与 M3受体结合,主要用于慢性阻塞性呼吸道疾病( COPD )、肠易激惹综合征( IBS )、膀胱过度活动症( OAB )等疾病的治疗。与非选择性 M 受体阻断药相比,选择性 M 3受体阻断药与 M1、 M2等受体的拮抗活性较低,其引发的心脏和中枢神经系统相关的副作用更少,最大的优势在于其安全性,能减少认知损害( M 相关)和心脏血管疾病( M 相关)发生的危险。
当前对新型 M3受体阻断药的开发主要依赖构效关系研究,以上市药物为先导化合物,分别对 M3受体阻断药的2个疏水区、氢键受体和正电性氮原子进行修饰与改造。如由瑞士诺华公司研发的选择性 M3受体阻断药达非那新( darifenacin )及由日本山之内公司开发的索刹那新( solifenacin )分别于2004年在英、法、德等国上市,用于治疗尿失禁、尿急和尿频等膀胱活动过度症。 Kyorin 公司以达非那新的2,2-二苯基乙酰胺基团结构为基础,开发的 M3受体阻断药咪达那新( imidafenacin ),具有高度膀胱选择性,已于2007年6月上市。 Schwarz 公司开发的非索罗定( fesoterodine )活性较好,选择性较高,Pfizer 公司获得药物开发权经临床研究后于2008年经 FDA 批准上市。2002年上市的噻托溴铵( tiotropium bromide ,商品名 Spiriva ),为选择性 M1和 M3受体阻断药,对支气管的扩张作用可持续24h以上,是第一个1日1次的长效吸人型支气管扩张药,适用于慢性阻塞性肺疾病的维持治疗。 Almiral Prodesfarma 公司开发的阿地溴铵( aclidinium bromide ),现已进人期临床。选择性 M3受体阻断药达非那新、索非那新和扎非那新( zamifenacin )在治疗 IBS 方面的作用正处于探索阶段,其中索非那新的进展较快,效果较好。
当前虽已有 M3受体相关药物上市,但 M3受体阻断药仍有巨大的研发潜力,M3受体药物仍有广阔的市场。今后对 M3受体阻断药的研发仍集中在对其4个主要区域进行修饰与改造,而对2个疏水区的改造空间最大。
3