药物化学理论课教学以课堂教学为主，主要采用多媒体课件，辅以传统板书。药物的化学结构是药物化学的重点内容，药物的活性、理化性质、作用特点、结构改造等均源于结构。因此，可由药物的结构出发，引导学生进行相关联想和推导，采用启发式教学，教会学生有方法、有规律的去学，而非死记硬背。从而培养了学生自学的能力，使其能够自觉的、更广泛的涉猎各方面的知识。采用案例教学，培养学生对药物化学课程的认识。

课程代码：05700492

适用专业：药学专业，制药工程专业，药物制剂专业

总学时数：64（16线上+48线下） 

学分数：3

一、课程的性质、目的和要求

药物化学是药学专业、制药工程专业、药物制剂专业的必修课，为专业课程。药物化学是用现代科学方法研究化学药物的化学结构、理化性质、制备原理、体内代谢、构效关系、药物作用的化学机理以及寻找新药的途径和方法的一门学科。通过本课程的教学，使学生掌握上述有关内容的基础上，为有效、合理使用现有的化学药物提供理论依据，为从事新药研究奠定基础。学生学习本课程后应达到如下要求：

1．掌握代表药物的药物名称、结构式，熟悉化学名称。

2．掌握药物的分类、药物的理化性质及影响药效、毒性、药物质量以及研究最佳剂型和药物分析方法的主要性质。

3．熟悉药物化学制备及结构修饰的原理和方法，了解制备过程可能带来的特殊杂质，以保证药物质量。了解研究新药的思路、方法、及新药的最新发展。

4．综合运用生物学、分子药理学、酶学和受体学说基础知识，熟悉各大类药物的作用机制、药效和副作用及临床上的适应症。

5．熟悉化学结构与生物活性的关系，了解定量构效关系及寻找新药的基本途径。

6．通过代表药物的体内代谢，了解原药及代谢物的药效、毒副作用及药物修饰的关系。

7．通过几种药物的合成，继续巩固和提高有机合成药物的基本操作技能。

8. 形成药物化学式的逻辑思维、科学严谨的工作作风，坚定的药学核心价值观和EHS的实验理念。

9. 拥有高职业认同感，树立职业自信。

二、课程教学内容和课时安排

第一章  绪论（2学时）

1. 教学内容

（1） 药物化学的研究内容、发展过程、发展动态和趋势

（2） 药物作用靶点和药物的名称

2. 教学要求：掌握药物化学的概念、研究对象和任务以及药物的名称，理解靶点的概念并能列举常见的靶点类型，熟悉药物研究和开发的基本知识，了解药物化学的近代发展。

3. 教学重点：药物化学的研究内容及任务；靶点的概念及类型；构效关系。

4. 教学难点：靶点的理解；如何培养学生对药物化学的兴趣。

5. 课程思政映射点：药物的发现是众多研究者多年的心血结晶，大家要对他们的付出心存感激；屠呦呦与青蒿素，增强学生的民族自豪感。

第二章 镇静催眠药和抗癫痫药（4学时）

1. 教学内容

（1）镇静催眠药

（2）抗癫痫药

2. 教学要求：掌握地西泮、艾司唑仑、苯巴比妥、苯妥英钠、丙戊酸钠和卡马西平的结构、理化性质、体内代谢及用途；熟悉酒石酸唑吡坦和托吡酯的结构及用途；熟悉地西泮和佐匹克隆的化学合成方法；了解镇静催眠药和抗癫痫药的结构类型，结构特点、药理作用和构效关系。

3. 教学重点：镇静催眠药的结构类型；重点药物地西泮的结构、理化性质；苯二氮卓类药物的构效关系；抗癫痫药的结构类型；重点药物苯巴比妥的结构、理化性质；巴比妥类药物的构效关系。

4. 教学难点：苯二氮卓类药物的构效关系；巴比妥类药物的构效关系

5. 课程思政映射点：地西泮的发现-药物的发现虽然看似是偶然、幸运的，实际是敏于发现、永不言弃科研素质的体现；通过了解癫痫的危害从而坚定专业信念。

第三章 精神疾病治疗药（4学时）

1. 教学内容

（1）抗精神病药

（2）抗抑郁药

（3）神经退行性疾病治疗药

2. 教学要求：掌握盐酸氯丙嗪、氟哌啶醇、氯氮平、盐酸丙咪嗪、盐酸阿米替林、盐酸氟西汀、盐酸多奈哌齐的结构、理化性质、体内代谢及用途；熟悉氯普噻吨、舒必利、吗氯贝胺、左旋多巴、咖啡因的结构、化学名称及用途；熟悉吩噻嗪类药物的构效关系，了解抗抑郁药的发展。

3. 教学重点：抗精神疾病的结构类型；重点药物氯丙嗪的结构、理化性质；吩噻嗪类药物的构效关系；抗抑郁疾病的结构类型；重点药物阿米替林的结构、理化性质。

4. 教学难点：吩噻嗪类药物的构效关系；阿米替林。

5. 课程思政映射点：通过了解精神疾病的危害及治疗，坚定专业信念及人文关怀的重要性；抗组胺药异丙嗪具有中枢抑制的副作用，进而开发了吩噻嗪类抗精神病药物，“塞翁失马焉知非福”看待问题要采取辩证的观点；根据抑郁症发病机制——单胺递质学说，开发了抗抑郁药物，知己知彼”，想药到病除，需要抓解决问题的关键。

第四章 镇痛药 （2学时）

1. 教学内容

（1）吗啡及其衍生物

（2）合成镇痛药

2. 教学要求：掌握盐酸吗啡、喷他佐辛、盐酸哌替啶、盐酸美沙酮的结构特点、理化性质、代谢化学及用途；掌握吗啡类镇痛药的构效关系；熟悉烯丙吗啡、盐酸纳洛酮、酒石酸布托啡诺、枸橼酸芬太尼、右丙氧芬的结构类型、作用机制及用途；了解喷他佐辛、美沙酮的合成路线；了解国家特殊管理麻醉药品的结构特点。

3. 教学重点：吗啡的结构及理化性质；吗啡衍生物及其药理作用；由吗啡到吗啡衍生物的改造推理一部分吗啡类镇痛药的构效关系。

4. 教学难点：由吗啡到吗啡衍生物的改造推理一部分吗啡类镇痛药的构效关系。

5. 课程思政映射点：通过对麻醉性镇痛药导入，加强学生对“珍爱生命远离毒品”的认识；现在能对吗啡进行基于结构的研究，是科学家们多年的劳动成果，我们应该时刻对这些来之不易的成果，心存感激；吗啡可以作为镇痛药物使用，但滥用也导致严重社会危害，事物具有两面性，待人做事都要用辩证的眼光，不要走极端。

第五章  抗生素（4学时）

1. 教学内容

（1）β-内酰胺抗生素

（2）四环素类抗生素

（3）氨基糖苷类抗生素

（4）大环内酯类抗生素

（5）氯霉素类抗生素和其他抗生素

2. 教学要求：掌握抗生素药物的基本结构类型、结构特点和药理作用；掌握代表药物青霉素、苯唑西林钠、阿莫西林、头抱菌素C、头袍氨苄、舒巴坦、克拉维酸、氨曲南、四环素、氯霉素的化学结构、理化性质、体内代谢；掌握耐酸、耐酶、广谱青霉素的设计与合成；熟悉各类药物的结构改造方法、构效关系、化学合成方法和药物作用靶点。

3. 教学重点：β-内酰胺类抗生素代表药物的结构、理化性质及其半合成抗生素；四环素、氨基糖苷类、大环内酯类抗生素的的结构特点、理化性质及其改造途径。

4. 教学难点：半合成抗生素的结构改造；β-内酰胺类抗生素的构效关系；红霉素的结构改造；

5. 课程思政映射点：青霉素的发现是成功是细心与协作的结果，平时要注重自身能力的提高及同学间的合作。通过对半合成青霉素讲解，强化自己作为药化人的使命感；通过强调四环素使用注意事项，明白药物性质与结构有直接关系，明白药化思维的重要性。

第六章 合成抗菌药、抗真菌药和抗寄生虫药（2学时）

1. 教学内容

（1）磺胺类药物及抗菌增效剂

（2）喹诺酮类抗菌药

（3）抗结核病药

（4）抗真菌药

（5）抗寄生虫病药

2. 教学要求：掌握磺胺嘧啶、甲氧苄啶的结构、理化性质、体内代谢及用途，熟悉磺胺类药物的作用机制，掌握抗代谢理论；熟悉喹诺酮抗菌药物的作用机制、构效关系，掌握诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星的结构、化学名称及用途；掌握抗结核药物的分类，掌握异烟肼、乙胺丁醇、对氨基水杨酸、利福平的化学结构、理化性质等；熟悉抗真菌药物的结构及药效特点；熟悉咪唑类驱肠虫药的发展概况，掌握阿苯达唑、磷酸氯喹的化学名称、结构、用途等；熟悉抗疟药物的发展及对天然产物的结构改造发现新药的过程；熟悉奎宁、青蒿素的结构和作用特点。

3. 教学重点：代谢拮抗概念，及基于代谢拮抗的药物设计方法；磺胺类药物药效团，抗菌作用机制；磺胺类药物和磺胺增效剂协同抗菌作用机制；喹诺酮类药物结构特点，及抗菌谱；抗结核药、抗真菌药、抗疟药分类；掌握重点药物磺胺甲噁唑、磺胺嘧啶、甲氧苄啶、诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、异烟肼、奎宁、氟康唑、青蒿素结构。

4. 教学内容：磺胺类药物和磺胺增效剂协同抗菌作用机制；重点药物结构；代谢拮抗类药物设计方法。

5. 课程思政映射点：青蒿素的发现过程，我国在青蒿素研发中的重大贡献。引导学生学习老一辈科学家严谨的科研态度和求真的科研精神。

第七章 抗病毒药（2学时）

1. 教学内容

（1）抗非逆转录病毒药物

（2）抗艾滋病药物

（3）抗丙肝病毒药物

2. 教学要求：掌握金刚烷胺、奥司他韦、碘苷、阿昔洛韦、利巴韦林、齐多夫定的结构、理化性质、体内代谢及用途；熟悉帕拉米韦、替诺福韦酯、恩曲他滨、沙奎那韦的结构及用途；熟悉抗病毒药的结构类型和作用机制；了解替诺福韦酯、恩曲他滨的合成路线。

3. 教学重点：抗病毒药物作用机制；基于代谢拮抗原理的抗病毒药物设计；抗流感病毒药物扎那米韦和抗丙肝药物索非布韦的发现过程，以更好的理解药物研发过程；HIV逆转录酶抑制剂作用机制和结构特点。

4. 教学难点：代谢拮抗原理进行药物设计。

5. 课程思政映射点：青年学生要洁身自好，远离HIV；对HIV感染者抱有同情之心，让他们感受到社会的温暖；并且通过学习本节课，正确对待艾滋病治疗。

第八章  抗肿瘤药（4学时）

1. 教学内容

（1）生物烷化剂

（2）抗代谢药物

（3）抗肿瘤抗生素

（4）抗肿瘤植物有效成分及其衍生物

（5）抗肿瘤药发展趋势

2. 教学要求：掌握环磷酰胺、卡莫司汀、顺铂、氟尿嘧啶的结构、体内代谢及用途；掌握烷化剂、抗代谢药的分类及主要作用机制；熟悉环磷酰胺、卡莫司汀、氟尿嘧啶的合成路线；熟悉抗肿瘤抗生素及植物有效成分类药物多柔比星、柔红霉素、米托蒽醌、喜树碱类抗肿瘤药、依托泊苷、替尼泊苷、紫杉醇的名称及临床用途；了解各类抗肿瘤药的新进展，了解分子靶向抗肿瘤药的发展趋势。

3. 教学重点：生物烷化剂和抗代谢类抗肿瘤药物的结构类型；重点药物氮芥、环磷酰胺、氟尿嘧啶的结构；生物烷化剂和抗代谢类抗肿瘤药物的概念；抗肿瘤抗生素和抗肿瘤植物有效成分的结构类型；重点药物紫杉醇的结构；抗肿瘤抗生素结构分类和作用机制；紫杉醇和长春碱类药物作用机制。

4. 教学难点：抗肿瘤药物的作用靶点；紫杉醇结构；抗肿瘤抗生素分类和作用机制；紫杉醇和长春碱类作用机制。

5. 课程思政映射点：通过三氧化二砷治疗早幼粒细胞白血病的发现，让学生明白中医药是中华民族的文化瑰宝，增强传承创新中医药的信心。国产更生霉素、国产平阳霉素属于抗肿瘤抗生物素，显示了我国在抗肿瘤抗生素研究中具有一定地位。紫杉醇来源有限，从太平洋红豆杉树皮中提取紫杉醇，要砍伐大量树木，破坏环境，药物化学家通过研究从浆果紫衫树叶中提取紫杉醇合成前体，进行半合成，解决了这一问题；启发学生多角度，多方位看问题；启迪学生科研兴趣和环境保护意识。

第九章 拟胆碱药和抗胆碱药（2学时）

1. 教学内容

（1）拟胆碱药

（2）抗胆碱药

2. 教学要求：掌握拟胆碱药物和抗胆碱药的分类及主要作用机制；掌握氯贝胆碱、溴新斯的明、碘解磷定、硫酸阿托品的结构、理化性质、体内代谢及用途；熟悉胆碱受体激动剂和M胆碱受体拮抗剂类药物的构效关系；熟悉毛果芸香碱、溴丙胺太林、氯化琥珀胆碱、泮库溴铵的结构、化学名称及临床用途；了解乙酰胆碱酯酶抑制剂、胆碱受体拮抗剂的新进展；了解抗阿尔茨海默病药的发展趋势。

3. 教学重点：掌握拟胆碱药和抗胆碱药分类和结构特点；掌握氯贝胆碱、溴新斯的明、硫酸阿托品、溴丙胺太林、氯化琥珀胆碱、苯磺阿曲库铵结构；掌握胆碱酯酶抑制剂作用机制。

4. 教学难点：根据结构推导性质；乙酰胆碱M受体、N受体药理作用。

5. 课程思政映射点：磷酸酯类胆碱酯酶抑制剂毒性大，珍爱生命。

第十章 拟肾上腺素能药物（2学时）

1. 教学内容

（1）非选择性α和β受体激动剂

（2）选择性α受体激动剂

（3）选择性β受体激动剂

2. 教学要求：掌握拟肾上腺素能药物肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸多巴胺、盐酸麻黄碱、硫酸沙丁胺醇等的结构、性质及应用；熟悉拟肾上腺素能药物的构效关系；了解拟肾上腺素能药物的稳定性和代谢过程。

3. 教学重点：内源性儿茶酚胺类神经递质——肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺药理作用；α₁、α₂、β₁和β₂受体激动剂不同的药理作用；麻黄碱作用特点；去甲肾上腺素、肾上腺素、麻黄碱、多巴胺、可乐定、多巴酚丁胺和沙丁胺醇结构。

4. 教学难点：根据结构推导性质。

5. 课程思政映射点：麻黄碱类似物——冰毒，摇头丸等属于毒麻精放管制药品。远离毒品，珍爱生命。通过讲解“瘦肉精”结构，鉴别β兴奋剂，明确“瘦肉精”危害。

第十一章 麻醉药 （2学时）

1. 教学内容

（1）全身麻醉药

（2）局部麻醉药

2. 教学要求：掌握盐酸氯胺酮、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的结构、理化性质、体内代谢及用途；熟悉恩氟烷、盐酸达克罗宁的结构及用途；熟悉盐酸普鲁卡因的化学合成方法；了解局麻药的结构类型，结构特点、药理作用和构效关系。

3. 教学重点：可卡因到普鲁卡因的优化过程；局麻药构效关系的总结。

4. 教学难点：如何引导学生对药物改造成功案例的分析与总结；不具备共同母核结构药物的构效关系总结。

5. 课程思政映射点：通过对麻药发现的讲解，让学生明白药物的发现是众多研究者多年的心血结晶，大家要对他们的付出心存感激并坚定进行药研的决心。在局麻药发展这一部分，通过讨论锻炼药化式思维，为以后的药研打基础。

第十二章 心血管疾病治疗药（6学时）

1. 教学内容

（1）调血脂药

（2）抗心绞痛药

（3）抗高血压药

（4）抗心率失常药

（5）强心药

（6）抗血小板及抗凝药

2. 教学要求：掌握硝苯地平、普萘洛尔、卡托普利、硝酸甘油、硝酸异山梨酯、洛伐他汀、吉非贝齐的结构、理化性质、体内代谢、临床应用；熟悉抗心律失常药、调血脂药、钙通道阻滞剂、β受体拮抗剂、抗高血压药的分类及作用特点；熟悉β受体拮抗剂、强心苷类、二氢吡啶类钙通道阻滞剂；熟悉酒石酸美托洛尔、辛伐他汀、阿托伐他汀、普伐他汀、哌唑嗪、可乐定的结构及应用；熟悉NO供体药物、HMG-COA还原酶抑制剂、ACEI及AngⅡ受体拮抗剂的作用机制与应用，了解艾司洛尔、 氨氯地平、盐酸胺碘酮、莫索尼定、甲基多巴等的结构及应用。

3. 教学重点：他汀类调血脂药作用机制，药效团概念；他汀类调血脂药分类；洛伐他汀结构；硝酸酯类抗心绞痛药物结构：建立构效关系（SAR）概念，掌握β受体阻断剂构效关系；掌握普利类和沙坦类抗高血压药物结构特点，了解其研发过程；掌握普萘洛尔、美托洛尔、卡托普利、依那普利和氯沙坦结构；掌握抗高血压药物主要类型：β受体阻断剂、钙通道拮抗剂、血管紧张素转化酶抑制剂、血管紧张素II受体拮抗剂、利尿剂；掌握抗心律失常药分类和结构特点；掌握强心药分类和结构特点；掌握抗凝血药分类和结构特点；了解心肌动作电位。

4. 教学难点：药效团概念，调血脂类药物作用机制，抗心绞痛药物分类；选择性β受体阻断剂结构特点；抗高血压类药物分类；各类药物作用机制和心肌动作电位。

5. 课程思政映射点：胆固醇吸收抑制剂可以作为调血脂药物，注意引导学生正确的生活观念，根据病情调整饮食结构。正确认识和对待药物，抗心律失常药本身具有导致心律失常的副作用，勿滥用药物。

第十三章 泌尿相关疾病治疗药 （自学）

1. 教学内容

（1） 利尿药和抗尿失禁药

（2） 前列腺增生治疗药

（3） 性功能障碍改善药

2. 教学要求：掌握呋塞米、氢氯噻嗪、依他尼酸、枸橼酸西地那非的结构、理化性质及用途；熟悉盐酸伐地那非、他拉达非、甲磺酸酚妥拉明的结构、化学名称及用途；熟悉利尿药的结构类型和作用机制。了解呋塞米、氢氯噻嗪的合成路线。了解常用的其他利尿药及构效关系。

3. 教学重点：抗利尿药结构，不同利尿药的作用机制。

4. 教学难点：利尿药的作用机制。

第十四章 解热镇痛药及非甾体抗炎药（2学时）

1. 教学内容

（1）解热镇痛药

（2）非甾体抗炎药

（3）抗痛风药

2. 教学要求：掌握解热镇痛药与非甾体抗炎药的作用机制和结构类型；掌握代表药物扑热息痛、阿司匹林、吲哚美辛、双氯芬酸钠、布洛芬和吡罗昔康的结构、理化性质、体内代谢及用途；掌握扑热息痛和阿司匹林的合成方法与药物杂质的特点，以及双氯芬酸钠和布洛芬的合成方法；熟悉贝诺酯、安乃近、保泰松、萘普生、塞来昔布的结构及用途；了解抗痛风药的结构类型及其作用特点。 

3. 教学重点：解热镇痛药和非甾体抗炎药，作用机制，结构类型；基于拼合原理设计贝诺酯；非选择性环氧合酶抑制剂缺点；选择性COX-2抑制剂优势，和如何基于受体结构进行药物设计；每类药物毒副作用和合理用药；老药新用——阿司匹林。

4. 教学难点：基于受体结构的药物设计；拼合原理；前药原理；孪药；布洛芬合成路线。

5. 课程思政映射点：通过安乃近类解热镇痛药讲解，了解我国的药品监查制度，随着药物不良反应发现，对于药品监管，越来越规范；上市后药物不良反应监测。

第十五章 抗变态反应药物（2学时）

1. 教学内容

（1）抗变态反应药物研究进展

（2）组胺H₁受体拮抗剂

（3）组胺H₁受体拮抗剂的构效关系

2. 教学要求：掌握马来酸氯苯那敏、氯雷他定、盐酸西替利嗪、咪唑斯汀的结构、理化性质、体内代谢及用途；熟悉盐酸苯海拉明、盐酸曲吡那敏、盐酸赛庚啶、酮替芬的结构和用途；了解马来酸氯苯那敏、盐酸西替利嗪的合成路线。了解第一代（经典）抗组胺药物的发展及结构变换，了解第二代（非镇静性）抗组胺药物的发展。

3. 教学重点：组胺H₁受体拮抗剂按照结构的分类及相互联系，代表药物的理化性质和作用特点。

4. 教学难点：扑尔敏的合成路线；构效关系分析。

5. 课程思政映射点：通过总结不同类别药物间结构区分和联系，锻炼通过类比获取新知识的方法，培养学生自主学习和终身学习的能力。通过苯海拉明在感冒药“白+黑”中应用，培养学生创新应用的思维意思。临床药物的副作用也可以被利用。通过讲解非经典组胺H₁受体拮抗剂的设计思路，增强学生作为药化人的使命感。药物非索那定、诺阿司咪唑的发现，增强学生新药发现方法和途径的认识，培养药物发现思维的敏锐性。

第十六章 消化疾病治疗药（2学时）

1. 教学内容

（1）抗溃疡药

（2）促胃动力药

（3）止吐药

2. 教学要求：掌握西咪替丁、雷尼替丁、甲氧氯普胺、昂丹司琼的结构、理化性质、体内代谢及用途 ；熟悉奥美拉唑、多潘立酮、西沙必利、地芬尼多的结构及用途。熟悉镇吐药的结构类型和作用机制 ；了解西咪替丁、昂丹司琼的合成路线。了解常用的其它H₂受体拮抗剂和质子泵抑制剂及其构效关系。

3. 教学重点：组胺H₂受体拮抗剂按照结构的分类及相互联系，代表药物的理化性质和作用特点。

4. 教学难点：雷尼替丁的合成路线；构效关系分析。

5. 课程思政映射点：通过以组胺(激动剂)结构改造得到的组胺受体拮抗剂西咪替丁的案例，启迪学生合理药物设计的思维。通过西咪替丁研发过程中甲硫米特药物夭折的介绍，树立药物应用安全第一的意识，培养学生作为药学人的责任和担当。

第十七章 平喘镇咳祛痰药（自学）

1. 教学内容

（1）平喘药

（2）镇咳药

（3）祛痰药

2. 教学要求：掌握色甘酸钠、丙酸倍氯米松、茶碱、磷酸可待因、乙酰半胱氨酸的结构、理化性质、作用机制及用途 ；熟悉曲尼司特、右美沙芬、羧甲司坦盐酸溴己新的结构特点及用途。熟悉平喘药的结构类型和作用机制；了解孟鲁司特、齐留通、丙酸氟替卡松、可待因的合成路线；了解常用治疗哮喘的糖皮质激素药物的构效关系。

3. 教学重点：平喘药和镇咳药结构；各种药物分类和作用机制；药物的构效关系。

4. 教学难点：药物的作用机制和构效关系。

第十八章 降血糖药、甲状腺激素药和抗甲状腺药（2学时）

1. 教学内容

（1）降血糖药

（2）甲状腺激素药和抗甲状腺药

2. 教学要求：掌握格列本脲、格列美脲、二甲双胍、吡格列酮的结构、理化性质、体内代谢、作用机制和用途。掌握磺酰脲类口服降糖药的构效关系；熟悉胰岛素、格列吡嗪、瑞格列奈、西格列汀、甲巯咪唑的结构、机制和用途；了解降糖药的新的靶点研究。

3. 教学重点：降糖药按作用机制的分类及代表药物；磺酰脲类的结构特征（与磺胺药物区分）与化学性质。

4. 教学难点：无。

5. 课程思政映射点：胰岛素的发现，解救了大量受糖尿病折磨的患者，激发学生创新药物研发的意识和热情。重组胰岛素的发现，生物科技改变药物！基因工程技术发展，带来种类丰富的胰岛素类药物，满足不同患者的需求。但胰岛素的不可口服性，对患者尤其是I型糖尿病患者带来诸多的用药不便利，如何开发口服制剂是此类药物面临的问题，新药研发一直在路上。

第十九章 骨质疏松药（自学）

1. 教学内容

（1）促进钙吸收药

（2）抗骨吸收药

2. 教学要求：熟悉促进钙吸收药物和抗骨吸收药物的结构特点和理化性质，体内代谢特点和构效关系；了解促进钙吸收药物和抗骨吸收药物可能产生的毒副作用及使用特点。

3. 教学重点：药物的结构和作用机制；药物的构效关系。

4. 教学难点：药物的构效关系。

第二十章  甾体激素类药（2学时）

1. 教学内容

（1）雌激素类药物

（2）雄激素类药物

（3）孕激素类药物

（4）肾上腺皮质激素药物

2. 教学要求：掌握雌二醇、己烯雌酚、丙酸睾酮、左炔诺孕酮、醋酸甲羟孕酮、氢化可的松、醋酸地塞米松的结构式、理化性质、体内代谢及用途；熟悉炔雌醇、他莫西芬、苯丙酸诺龙炔诺酮、米非司酮的结构式及用途；了解雌激素类、雄激素类、孕激素类药物的结构特点、化学稳定性；了解结构与雄激素作用和蛋白同化作用的关系；了解糖皮质激素类药物的体内代谢，及可能产生的毒副作用和使用特点。

3. 教学重点：天然雌二醇、睾酮、黄体酮的作用特点，原因分析，对其结构改造的方式和目的；糖皮质激素化学结构修饰的方式和目的。

4. 教学难点：糖皮质激素的结构特征；蛋白质同化激素。

5. 课程思政映射点：通过己烯雌酚临床作为避孕药物的应用介绍，增强大学生的性保护意识，强化作为成年人的责任和担当。

第二十一章 维生素和酶（自学）

1. 教学内容

（1）脂溶性维生素

（2）水溶性维生素

2. 教学要求：掌握维生素A、维生素E、B族维生素、维生素C的理化性质和临床用途；熟悉常用维生素的化学结构和命名；了解各类维生素的发展状况。

3. 教学重点：脂溶性和水溶性维生素的分类；维生素结构和理化性质和治疗作用。

4. 教学难点：维生素理化性质和治疗作用。

第二十二章 药物设计的基本原理和方法（2学时）

1. 教学内容

（1）药物的结构与生物活性

（2）新药设计与开发

2. 教学要求： 掌握先导化合物的发现过程、方法以及传统的优化方法；熟悉药物的结构与生物活性的关系；了解创新药物研究与开发的一般方法。

3. 教学重点：脂水分配系数概念，生物电子等排体、前药、孪药和软药概念；影响药物活性的因素；先导化合物发现和优化方法。

4. 教学难点：药物研发的科学思维过程。

5. 课程思政映射点：药物的研发是一个漫长而充满风险和挑战的过程，青年学生要有板凳要坐十年冷的决心和毅力，耐得住寂寞，培养学生的科研思维和投身药物研发的信心和决心。

《药物化学》授课过程中，采用启发式、案例式和讨论式教学，极大的激发了学生学习的兴趣，普遍对药物化学有好感。大多数学生对讲授内容、教学方法、教学效果感到满意或比较满意，对教学质量评价较高。

通过本课程的学习，同学们反应在以下几个方面有所收获：(1)新药设计和创制的基本原理，近代药物的发展方向；⑵重要的各类药物的发展过程、化学结构、理化性质及其构效关系；⑶药物在体内作用的化学原理及其体内代谢过程；⑷新药研究和开发的一般途径和方法；⑸药物合成反应的机理，基本条件及其应用范围；(6)对常用化学药物的合成原理和合成路线的设计及评价。

教  材：许军、严琳，《药物化学》，中国医药科技出版社，2018年8月第2版

参考教材：徐云根，《药物化学》，人民卫生出版社，2023年7月第9版；尤启冬，《药物化学》，化学工业出版社，2021年3月第4版；程卯生、赵桂森，《药物化学》，人民卫生出版社，2023年7月第2版；郭宗儒，《药物化学总论》，科学出版社，2019年9月第4版；尤启东、郭宗儒，《高等药物化学》，人民卫生出版社，2021年8月第1版。

该课程采用过程性考核和终结性考核相结合。各部分所占比例如下：

过程性考核占30%。主要考核学生对课程基本知识点的掌握情况、按时上课的约束力及分析解决问题的能力，主要形式有课堂活动（包括随堂测验、抢答、选人、问卷等）、作业、章测、阶段性测试、签到、讨论等。章测在每章完成后即时考核，阶段性测试不定期发放，主要以客观题的形式考核，系统按标准答案自动评判。课后作业主要加强学生对所学知识的复习巩固，根据所学内容安排多次作业。

终结性考核占70%。主要考查学生对基础知识的掌握情况及综合解决问题的能力。课程考试根据课程目标设计试题，考核学生对各种重点药物的结构、性质、作用机制、构效关系的掌握程度，重点考核学生对药物结构和其他知识点的分析能力和解决问题的能力。试卷考核内容要求覆盖教学大纲90%以上内容，难易适当，具有较好的区分度，题型可以是选择题、填空题、配比选择题、结构题、问答题、案例分析题等。

综合成绩=平时成绩（过程性考核）+期末考试成绩（终结性考核）。